ラモセトロン(商品名:イリボー)の一石二鳥の効果とは?

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引用:http://www.seirogan.co.jp/medical/stress.html

ラモセトロン(イリボー)は、
「ストレス-セロトニン説」に基づいて開発された
おもしろい薬だという話があったのでシェアします。

◆「ストレス-セロトニン説」とは?

過敏性腸症候群(IBS)の原因として
考えれている仮説の一つです。

セロトニンといえば気分などに関わる
脳内の神経伝達物質とイメージしがちですが、
体内の約90%のセロトニンは消化管に存在します。

消化管のセロトニンは、
蠕動運動や粘膜上皮細胞からの水分分泌の誘発、
便意や腹痛などの内臓感覚を調節しています。

<ストレスとセロトニンのメカニズム>

心理的などのストレス刺激

脳の視床下部のなかの室傍核から
CRF(副腎皮質刺激ホルモン放出因子)が分泌

CRFが脳幹から遠心性に伸びる副交感神経
(腸の平滑筋運動を制御)を刺激
ここにセロトニンが関与しているとされる。

下部消化器の運動が誘発

※消化管にはセロトニン5HT3受容体が分布
していて、セロトニンの結合により知覚過敏による腹痛、
消化管の蠕動運動や水分分泌が亢進し下痢が引き起こる。

これが脳から消化器への経路ですね。

次に、消化器から脳にもどる経路についてです。

上記の機序などで腸管が伸展する

腸粘膜のクロム親和性細胞(EC細胞)が刺激されて、
そこからセロトニンが分泌される。

求心性神経終末のセロトニン5HT3受容体と結合し、
大腸痛覚系を通じて痛みの信号を脳に伝達。

腹痛として認識する。

以上の一連のメカニズムを
「脳腸相関」とも呼びます。

◆ラモセトロン「イリボー」の効果とは?

2008年に発売されたIBS治療薬で、
5HT3受容体拮抗薬に分類されます。

まず一つめの作用として、脳から流れてきた
信号を腸管内の水際で食い止めることで、
消化管の蠕動運動・水分分泌を抑制します。

これにより、下痢型のIBSを改善します。

2つ目の作用は、腸管の5HT3受容体を
阻害することで、痛みの信号が脳にもどるのを
抑制することができます。

この2つの作用により、
「便通」と「腹痛」を改善してくれる
お得な薬というわけです。

ちなみに、このラモセトロンという成分は
「ナゼア」という商品名で、
制吐薬として先に使われていました。

その後に、IBS治療に適した用量が検討され、
IBS治療薬に転用されたのでした。

制吐薬として使う場合は、
ラモセトロン塩酸塩として0.1mgを1日1回経口服用する。
年齢、症状により適宜増減。

IBS治療薬として使う場合は、
成人男性はラモセトロン塩酸塩として5μgを1日1回経口服用する。
症状により適宜増減するが、1日最高服用量は10μgまでとする

つまり制吐目的で使う場合の
1/20の量でIBSには効果があるということですね。

ちなみに、イリボーは治験で男性にのみ
有効性が認められたために、適応は
「男性の下痢性IBS」となっています。

薬理が分かるからこそ、
新たな使用方法も生まれるという
良い例かなと思う内容でした。

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