テオフィリン製剤の比較(テオドール×テオロング×ユニフィルLA)

テオール
×
テオング
×
ユニィル

◆名前の由来

「テオドール」
Theophylline「テオフィリン」
Duration「長時間持続する」の意味であり
「テオフィリンの効果が持続する」ことを意味している。

「テオロング」
Theophyllineのlong(長く続く)型
であることからテオロングと命名した。

「ユニフィルLA」
1日1回(uni)投与のテオフィリン(theophylline)
徐放性製剤LAはLong Actingの略である。

◆各製剤の特徴

「テオドール」
★優れた徐放性により1日1回又は2回の投与で上下変動幅の小さい安定したテオフィリン血中濃度推移を示し,至適血中濃度5~20mg/mL を24時間維持するためのRTC(Round The Clock)療法に適した製剤。

★豊富な剤形と選択幅の広い用法・用量でより多くの投与設計が可能。
(100mg 錠,200mg 錠,50mg 錠,20%顆粒,シロップ,ドライシロップ)

★選択幅の広い用法・用量(1日1 回,1日2 回投与を選択可)

「テオロング」
★テオフィリンを含有する徐放顆粒と賦形剤からなる顆粒とを打錠して製したマルチプルユニットシステムの徐放製剤
1日2回、朝及び就寝前に経口投与。

溶出挙動にpH依存性がなく,錠剤においても消化管内で速やかに崩壊し,多数の徐放顆粒に分散する。このため,血中濃度パターンの再現性にすぐれ,1点採血での薬物濃度モニタリング(TDM)に適する。

★顆粒剤や小型の少含量(50mg)錠等が揃っているので,小児への投与量調節に便利。

※本剤は消化管内で即崩壊(1~5分)して,多数の徐放顆粒に分散する。徐放顆粒は徐放化皮膜でコーティングされており,約8時間にわたりテオフィリンが徐々に溶出し,溶出速度はpHの影響をほとんど受けない。

「ユニフィルLA」
1日1回投与のテオフィリン徐放性製剤

★Nocturnal Asthma(深夜から早朝にかけての喘息症状の悪化)及びモーニングディップ(早朝の呼吸機能の落込み)の改善に対し有用性が認められている。

★生体リズムに合わせた新しい治療法(Chronotherapy)に適している。

★主薬の放出を長時間コントロールできるコンチンシステムを採用。

◆各製剤の薬物動態

「テオドール」
theodol

theodol-2

「テオロング」
theolong
各規格を合計400mg使用したときのパラメータ
theolong-2

「ユニフィルLA」
unirhil
uniphil-2

◆グラフ・表から分かること

★tmaxや消失モデルに関してはテオドールとテオロングは類似しています。
tmax:約5~6時間

★半減期に関しては若干ではあるが、テオドール>テオロング

★ユニフィルの製剤特性は他の2剤とはまったく異なり、tmaxは2倍の約12時間。
ただ一日1回投与だと、有効血中濃度(5~20μg/mL)が維持できない時間帯が生じる可能性がある。

◆おまけ~テオフィリン中毒~
theophillin-chuudoku
参考・引用:各製剤インタビューフォーム

スポンサーリンク

お役にたった時のポチっとシェアボタン

フォローはこちら!

スポンサーリンク

コメントはこちらから

メールアドレスが公開されることはありません。

日本語が含まれない投稿は無視されますのでご注意ください。(スパム対策)