pfizer HPより
メトトレキサート(MTX)
（商品名：リウマトレックス）は
NSAIDｓやDMARDｓに代わって、
関節リウマチの治療の要となっています。
週に2日間【朝・夕・朝】に分けて服用する
ちょっと変わった用法の薬ですが、
週に１回のみ服用する方法も一般化するかもしれません。
治療用量としては、
11年2月までは8mg/週までしか
認められていませんでした。
しかし現在では、
16mg/週まで投与できるようになり、
間接リウマチの第一選択薬として使用可能になりました。
さて、週一回で服用できるのなら、
患者さんにとってはその方が楽ですよね。
ただ、嘔気などの消化器系の副作用が
出現しやすくなる可能性も指摘されている
ので少し注意が必要かもしれません。
MTX診療ガイドライン（2011年版）では、
「投与量が8mg/週を超える場合は分２～分４投与」
とするように推奨しています。
また、8mg/週以上で使用する場合や
副作用が強く生じる懸念がある場合は、
葉酸（フォリアミン）の併用が強く推奨されています。
当然ながら葉酸の補給は、
葉酸代謝拮抗薬であるメトトレキサート
の効果を弱めるので、投与量やタイミングには注意が必要です。
＜参考データ＞
葉酸（mg/週）/ MTX（mg/週）の比が
１以上になると治療効果の減弱が見られる場合が多い。
⇒つまり、基本的にはフォリアミンは5mg/週で十分である。
MTXと葉酸の投与間隔については明確な結論はでていない。
MTXの分布相 ： 1.5～4時間、消失相：8 ～15時間
つまり、分布相である4時間以内に
葉酸を投与してしまうと明らかな効果の減弱がみられる。
国内外の臨床試験では、
消失相が終わった24～48時間の間隔
をあけると効果の減弱はないと考えられている。
患者さんにとってみれば、
3回に分けていたものを1回で全量飲む
ということになれば当然不安にもなります。
ただ、この週1投与は今のところ
通常の8mg/週程度の用量においては
副作用頻度の有意な増加はないようです。
しっかり葉酸の補給を行った上で
安全性を説明し理解してもらうことが必要となります。