リウマトレックス(メトトレキサート)は週に1回の服用でOK?

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pfizer HPより

メトトレキサート(MTX)
(商品名:リウマトレックス)は
NSAIDsやDMARDsに代わって、
関節リウマチの治療の要となっています。

週に2日間【朝・夕・朝】に分けて服用する
ちょっと変わった用法の薬ですが、
週に1回のみ服用する方法も一般化するかもしれません。

治療用量としては、
11年2月までは8mg/週までしか
認められていませんでした。

しかし現在では、
16mg/週まで投与できるようになり、
間接リウマチの第一選択薬として使用可能になりました。

さて、週一回で服用できるのなら、
患者さんにとってはその方が楽ですよね。

ただ、嘔気などの消化器系の副作用が
出現しやすくなる可能性も指摘されている
ので少し注意が必要かもしれません。

MTX診療ガイドライン(2011年版)では、
「投与量が8mg/週を超える場合は分2~分4投与」
とするように推奨しています。

また、8mg/週以上で使用する場合や
副作用が強く生じる懸念がある場合は、
葉酸(フォリアミン)の併用が強く推奨されています。

当然ながら葉酸の補給は、
葉酸代謝拮抗薬であるメトトレキサート
の効果を弱めるので、投与量やタイミングには注意が必要です。

<参考データ>

葉酸(mg/週)/ MTX(mg/週)の比が
1以上になると治療効果の減弱が見られる場合が多い。
⇒つまり、基本的にはフォリアミンは5mg/週で十分である。

MTXと葉酸の投与間隔については明確な結論はでていない。
MTXの分布相 : 1.5~4時間、消失相:8 ~15時間
つまり、分布相である4時間以内に
葉酸を投与してしまうと明らかな効果の減弱
がみられる。

国内外の臨床試験では、
消失相が終わった24~48時間の間隔
をあけると効果の減弱はないと考えられている。

患者さんにとってみれば、
3回に分けていたものを1回で全量飲む
ということになれば当然不安にもなります。

ただ、この週1投与は今のところ
通常の8mg/週程度の用量においては
副作用頻度の有意な増加はないようです。

しっかり葉酸の補給を行った上で
安全性を説明し理解してもらうことが必要となります。

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