ベルソムラの効果と副作用は?【睡眠薬】

Belsomra

ひさしぶりに発売された新しい睡眠薬「ベルソムラ」。

これまでにはなかった「オレキシン受容体」に作用する全く新しい作用機序をもつ睡眠薬です。

今回は、ベルソムラの特徴についてまとめていきます!

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ベルソムラとは?

2014年11月26日にMSD社から発売された「オレキシン受容体拮抗薬」です。

適応は「不眠症」で、1日1回20mg、高齢者には1日1回15mgを就寝直前に経口投与します。

その命名の由来は、ちなみに「belle-ベル」はフランス語で「美しい」、「somnia-ソムニア」はラテン語で「眠り」という意味ですので、「美しい眠り」という意味になります。

成分の一般名は「スボレキサント」です。大きな特徴としては①これまでにない作用機序をもつ、②依存性がない、という点です。

それでは詳しくみていきましょう。

これまでの睡眠薬

従来から使われてきた睡眠薬には、ベンゾジアゼピン系(BZ系:ハルシオンなど)、非ベンゾジアゼピン系(マイスリーなど)があります。

これらは細かい作用部位の違いはありますが、いずれも脳内の神経興奮を抑制するGABAの作用を強めることで眠気を誘発する薬です。

また、BZ系とは違った作用をもつものに、ロゼレム(ラメルテオン)という睡眠薬があります。

ロゼレムは、メラトニン受容体に作用する薬です。メラトニンは体内時計をつかさどるホルモンであり、ロゼレムはより自然に近い眠りに近づけることができます。

一方、ベルソムラはこれらとは異なる作用のある睡眠薬です。少し詳しくみていきましょう。

作用機序

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まずは「オレキシン」について説明します。

オレキシンは脳内の神経伝達物質のひとつで、脳の覚醒の維持に関わっている物質です。

オレキシンが脳の覚醒中枢にある「オレキシン受容体」に結合することで覚醒が促されるというわけです。

ベルソムラは、このオレキシンの受容体への結合を邪魔することで、覚醒を抑えることができるのです。

ちなみにオレキシン受容体には2種類あり(OX1とOX2)、覚醒に大きくかかわるのはOX2といわれています。

ベルソムラはOX1、OX2両方を遮断するはたらきがあるため、「DORA(Dual orexin receptor antagonist):二つのオレキシン受容体の拮抗薬」ともいわれています。

作用時間

ベルソムラは半減期(体内の薬が半分になる時間)は12時間ですが、薬の効果が続くのは6~8時間程度だとされています。

理由は、薬がオレキシン受容体に65%以上結合しているときに眠らせる効果がでるといわれていて、内服後、6~8時間ほどで結合率が65%を下回るように設計されているからだそうです。

平均的な睡眠時間が6~8時間といわれているため、翌朝に眠気が持ち越しにくい薬であることが予想されます。

効果は服用初日からみられ、使用感としては「マイスリー」に近いという話もあります。

副作用

ベルソムラは依存性がないといわれています。

しかし、副作用がまったくないわけではなく、頻度が多いものから傾眠(4.7%)、頭痛(3.9%)、疲労(2.4%)などがあります。

傾眠

当然ながら、どの睡眠薬にもある副作用です。日中に持ち越しにくいといわれていますが、眠気を感じる場合があります。

夜間の行動異常

脳が中途半端に眠ってしまっている時に起こるもので、自分では覚えてないけど、歩いていたり人と話したりするような症状です。

服用直後など中途半端に薬が効いている場合などには、他の睡眠薬と同様、このようなケースがまれにあります。

ナルコレプシー様症状

これが少し特徴的な副作用かもしれません。

ナルコレプシーというのは「眠り発作」とも呼ばれており、突然眠ってしまったり全身の力が抜けてしまったりする症状です。

ナルコレプシーは、オレキシンの欠乏が原因のひとつといわれてます。

ベルソムラはオレキシンの作用を抑えるため、ナルコレプシーのような症状が起こる可能性はありえると考えられます。

アメリカの報告では、特に高用量(30-40mg)を内服している患者さんで多かったようです。

効かないからといって、1回に2錠飲んでしまうと危険です。ナルコレプシーは突然起きる発作のため、車の運転中に起こったら・・・非常に危険ですよね。

飲み合わせ

ベルソムラは、体内に吸収された後、主に肝臓の代謝酵素(CYP3A4)により代謝(水酸化)され効力を失います。

薬の中には、この酵素を阻害するものがあり、一緒に飲むとベルソムラの効果が非常に強くなってしまうものがあります。

下記の薬剤が併用禁忌(一緒に服用できない)となっています。

併用禁忌薬

イトラコナゾール(抗真菌薬)

クラリスロマイシン(抗菌薬)

リトナビル、サキナビル、ネルフィナビル、インジナビル(抗HIV薬)

テラプレビル(抗HCV薬)

これらのうち、特にクラリスロマイシンは副鼻腔炎や気管支炎などで処方されやすい薬です。うっかり併用してしまう危険もあるため、服用中の薬があればしっかりと確認しましょう。

また、食後および食直後の服用では、血中濃度が上がらず効果発現が遅れることにも注意する必要があります。しっかりと用法通り睡眠直前に服用することが大切です。

薬価

ベルソムラは、15mg錠が89.1円、20mg錠が107.9円となっています。(H26.12)

マイスリーは5mgが49.6円、10mgが78.7円、後発品なら20.2円となっていますから倍以上になる場合もあるかもしれませんね。

保険負担があれば3割が自己負担になります。このあたりは人それぞれの印象といったところでしょうか。

まとめ

日本では約5人に1人が不眠を感じており、成人の7.4%が睡眠薬を服用しているというデータがあります。

70歳以上の女性では実に4人に1人が睡眠薬を服用しているそうです。

そんな中、これまでの睡眠薬は効果が強いものは依存性や副作用があり、弱いものは満足な睡眠を得られないというケースも多くありました。

今回のベルソムラは、全く新しい作用の睡眠薬のため、不眠治療の選択肢のひとつとしての活躍が期待されています。

ロゼレムは安全性が高い反面、効果が弱い、効果がでるのが遅いという理由からシェアが思うように伸びていません。

ベルソムラは依存性がないという素晴らしい利点がありますが、効果や併用薬、副作用の面からも今後注目していきたい薬です。

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